Урорек капс. 8мг №30

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия.
Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, т.к. увеличивает концентрацию силодозина в плазме.
Ингибиторы ФДЭ5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружения.
Гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на РААС, диуретики) при совместном применении могут усиливать ортостатическую гипотензию.

1 капс.
силодозин 8 мг
Вспомогательные вещества: маннитол - 264.8 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500 ) - 18 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS PC-10) - 52 мг, натрия лаурилсульфат - 3.6 мг, магния стеарат - 3.6 мг.
Состав желатиновой капсулы: желатин - 98 мг, титана диоксид - 2 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Нежелательные реакции с указанием частоты приведены ниже: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют определить частоту).
Со стороны ЦНС: часто - головокружение; частота неизвестна - синкопе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - тошнота, сухость во рту.
Со стороны половой системы: очень часто - ретроградная эякуляция, анэякуляция; нечасто - снижение либидо, эректильная дисфункция.
Прочие: частота неизвестна - интраоперационный синдром дряблой радужки во время операций по поводу катаракты.

Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, симптоматическая терапия, направленная на увеличение ОЦК, сосудосуживающие лекарственные средства. Контроль функции почек. Диализ малоэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками плазмы.

Рекомендуемая доза - 8 мг 1 раз/сут, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.
При лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК ≥30-<50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в дозе 4 мг/сут, затем при хорошей индивидуальной переносимости можно увеличить дозу до 8 мг/сут.
При почечной недостаточности тяжелой степени назначение силодозина не рекомендуется.

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин);
— тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость.
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК от 30 до 50 мл/мин).

Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (недостаточно клинических данных).
При лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК ≥30-<50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в дозе 4 мг/сут, затем, при хорошей индивидуальной переносимости, можно увеличить дозу до 8 мг/сут.
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <30 мл/мин) назначение силодозина противопоказано.
Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.
Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы.
Лечение препаратом Урорек приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата Урорек.
У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать синдром дряблой радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Необходимо прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Однако пациентов следует информировать о возможности появления симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек пациентом.

Силодозин предназначен только для мужчин.

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Всасывание и распределение
При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Прием пищи снижает Cmax примерно на 30%, увеличивая время достижения Cmax примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на AUC. Cmax 87±51 нг/мл, Tmax - 2.5 ч, средняя концентрация в моче 433±286 нг×ч/мл.
Vd силодозина составляет 0.81 л/кг. Силодозин связывается с белками плазмы на 96.6%.
Метаболизм и выведение
Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP 3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.
33.5% силодозина выводится через почки и 54.9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 23.1 л/ч. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. T1/2 силодозина и карбамоилглюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.
Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени не требовалось снижения дозы. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначение силодозина не рекомендуется.

Высокоселективный конкурентный антагонист α1А-адренорецепторов. Блокирует постсинаптические α1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Сродство силодозина к α1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размер No0; содержимое капсул - аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Урорек 8мг капсулы

Форма выпуска

Капсулы

Состав

1 капсула содержит: силодозин 8 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный (крахмал 15™), крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS™ РС-1), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (Е-172)

Упаковка

В упаковке  3 шт.

Фармакологическое действие

Урорек - высокоселективный конкурентный антагонист альфа 1a-адренорецепторов, блокирует постсинаптические альфа 1a адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Сродство к альфа| 1a-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа-1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.

Показания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных
компонентов или их непереносимость
- Дети до 18 лет
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 3 мл/мин)
- Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных)

С осторожностью: при легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 3 до 5 мл/мин). 

Применение при беременности и кормлении грудью

Силодозин предназначен только для мужчин.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза - 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды. 
Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина &>3 -&<5 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг в сутки.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - головокружение; частота неизвестна - синкопе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - тошнота, сухость во рту.
Со стороны половой системы: очень часто - ретроградная эякуляция, анэякуляция; нечасто - снижение либидо, эректильная дисфункция.
Прочие: частота неизвестна - интраоперационный синдром &"дряблой&" радужки во время операций по поводу катаракты.

Особые указания

Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.
Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы.
У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать синдром &"дряблой&" радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Необходимо прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Однако пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек пациентом.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия. Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, т.к. увеличивает концентрацию силодозина в плазме. Ингибиторы ФДЭ5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружения. Гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на РААС, диуретики) при совместном применении усиливают ортостатическую гипотензию.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, симптоматическая терапия, направленная на увеличение ОЦК, сосудосуживающие лекарственные средства. Контроль функции почек. Диализ малоэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками плазмы.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 3°С.

Срок годности

2 года.

2 года

Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, размер No3; содержимое капсул - аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.
1 капс.
силодозин 4 мг
Вспомогательные вещества: маннитол - 132.4 мг, крахмал прежелатиниз