Касодекс таб.п/о 150мг №28

Описание

• Условия хранения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Нет данных о фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между Касодексом и аналогами ГнРГ.
  В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер Касодекса является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени - CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Потенциальной способности Касодекса к взаимодействию с другими лекарственными средствами не обнаружено. Однако при использовании Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама АUC мидазолама увеличивалась на 80%.
  Противопоказано одновременное применение Касодекса с такими препаратами как терфенадин, астемизол и цизаприд.
  Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций. После начала использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента.
  Одновременное назначение Касодекса и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин, кетоконазол), может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения нежелательных реакций.
  Касодекс® усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин), т.к. может вытеснять эти препараты из участков их связывания с белками.

• Состав

  Активное вещество: бикалутамид 150 мг;
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 183 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 22.5 мг, повидон - 15 мг, магния стеарат - 4.5 мг.
  Состав оболочки: гипромеллоза - 7.5 мг, макрогол 300 - 1.5 мг, титана диоксид (Е171) - 2.3 мг.

• Побочное действие

  За исключением особо оговоренных случаев частота побочных эффектов рассчитана по данным исследований монотерапии препаратом Касодекс® раннего рака предстательной железы.
  Очень часто (≥10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, кожная сыпь, астения.
  Часто (≥1%-<10%): депрессия, анорексия, головокружение, сонливость, приливы жара, зуд, абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, алопеция или восстановление роста волос, гирсутизм, сухость кожи, гематурия, тошнота, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, боль в груди, отеки, увеличение массы тела, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатотоксичность, желтуха, анемия, снижение аппетита.
  Нечасто (≥ 0.1%-<1%): реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек, крапивница, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с фатальным исходом)*.
  Редко (≥ 0.01%-<0.1%): печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с фатальным исходом).*
  Повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне приема бикалутамида развивалась печеночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печеночной недостаточности и лечением Касодексом достоверно не установлена.
  * По данным постмаркетингового применения препарата.

• Передозировка

  Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует, поэтому при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ неэффективен, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

• Способ применения и дозы

  Касодекс® назначают взрослым и пожилым мужчинам в дозе 150 мг 1 раз/сут. Касодекс® следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
  Пациентам с нарушениями функции почек и с легкими нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
  У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.

• Противопоказания

  Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; повышенная чувствительность к бикалутамиду и другим компонентам препарата;
  Касодекс® не назначают женщинам и детям.
  С осторожностью применяют Касодекс® у пациентов с нарушениями функции печени, при непереносимости лактозы, дефиците лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

• Меры предосторожности

  С осторожностью применяют Касодекс® у пациентов с нарушениями функции печени, при непереносимости лактозы, дефиците лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

• Особые указания

  Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения Касодексом.
  В случае развития выраженных изменений функции печени прием Касодекса необходимо прекратить.
  У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровни простат-специфического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Касодексом.
  При назначении Касодекса пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
  Учитывая возможность ингибирования Касодексом активности цитохрома Р450 (CYP3А4) следует проявлять осторожность при одновременном назначении Касодекса с препаратами, преимущественно метабилизирующимися с участием CYP3A4.
  Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Касодекса 150 мг содержит 183 мг моногидрата лактозы.
  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  При применении Касодекса может наблюдаться сонливость и головокружение, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.

• Применение при беременности и в период лактации

  Касодекс® противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период лактации.

• Показания к применению

  Местно-распространенный рак предстательной железы в качестве немедленной монотерапии или в качестве адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией; местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в качестве монотерапии в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или неприменимы.

• Фармакокинетика

  Всасывание
  После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.
  Распределение
  При ежедневном приеме Касодекса в дозе 150 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
  При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что позволяет принимать Касодекс 1 раз/сут.
  Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%).
  Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс 150 мг, составляет 4.9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое и составляет приблизительно 0.3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).
  Метаболизм
  Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
  Выведение
  Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
  (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего около 7 дней.
  Фармакокинетика в особых клинических случаях
  На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени.
  Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
  У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться кумуляция бикалутамида в организме.

• Фармакологическое действие

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и "Casodex 150" - на другой.
  

• Описание товара

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и "Casodex 150" - на другой.
  

• Срок годности

  4 года

• Форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и "Casodex 150" - на другой.
  1 таб. Активное вещество: бикалутамид 150 мг;
  Вспомогательные вещества: