Аллопуринол Авексима таб. 100мг №50

Описание

• Взаимодействие с другими препаратами

  6-меркаптопурин и азатиоприн:
  Азатиоприн метаболизируется с образованием 6-меркаптопурина, который инактивируется ферментом ксантиноксидазой. В случаях, когда применение 6-меркаптопурина или азатиоприна сочетается с аллопуринолом, пациентам следует назначать только одну четверть от обычной дозы 6-меркаптопурина или азатиоприна, поскольку угнетение активности ксантиноксидазы увеличивает продолжительность действия этих соединений.
  Видарабин (аденина арабинозид):
  В присутствии аллопуринола период полувыведения видарабина увеличивается. При одновременном применении этих препаратов необходимо соблюдать особую настороженность в отношении усиленных токсических эффектов препарата.
  Салицилаты и урикозурические средства:
  Основным активным метаболитом аллопуринола является оксипуринол, который выводится почками аналогично солям мочевой кислоты. Следовательно, лекарственные препараты с урикозурической активностью, такие как пробенецид или высокие дозы салицилатов, могут усиливать выведение оксипуринола. В свою очередь, усиленное выведение оксипуринола сопровождается уменьшением терапевтической активности аллопуринола, однако значимость этого вида взаимодействия необходимо оценивать индивидуально в каждом случае.
  Антикоагулянты производные кумарина:
  При одновременном применении с аллопуринолом наблюдалось усиление эффектов варфарина и других антикоагулянтов производных кумарина. В связи с этим, необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, получающих сопутствующую терапию этими препаратами.
  Фенитоин:
  Аллопуринол способен подавлять окисление фенитоина в печени, однако клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.
  Теофиллин:
  Известно, что аллопуринол угнетает метаболизм теофиллина. Подобное взаимодействие можно объяснить участием ксантиноксидазы в процессе биотрансформации теофиллина в организме человека.
  Концентрацию теофиллина в сыворотке крови необходимо контролировать в начале сопутствующей терапии аллопуринолом, а также при увеличении дозы последнего.
  Ампициллин и амоксициллин:
  У пациентов, одновременно получавших ампициллин или амоксициллин и аллопуринол, регистрировалась повышенная частота развития реакций со стороны кожи, по сравнению с пациентами, которые не получали подобную сопутствующую терапию. Причина этого вида лекарственного взаимодействия не установлена. Тем не менее, пациентам, получающим аллопуринол, вместо ампициллина и амоксициллина рекомендуется назначать другие антибактериальные препараты.
  Цитотоксические лекарственные средства (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин):
  У пациентов со злокачественными новообразованиями (кроме лейкозов), получающих аллопуринол, наблюдалось усиленное подавление деятельности костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами. Тем не менее, согласно результатам контролируемых исследований, в которых приняли участие пациенты, получающие циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и (или) мехлорэтамин (хлорметина гидрохлорид), сопутствующая терапия аллопуринолом не усиливала токсическое влияние этих цитотоксических препаратов.
  Циклоспорин:
  Согласно некоторым сообщениям, концентрация циклоспорина в плазме крови может увеличиваться на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом. При одновременном применении этих препаратов необходимо учитывать возможность усиления токсичности циклоспорина.
  Диданозин:
  У здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих диданозин, на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом (300 мг в сутки) наблюдалось увеличение Сmах (максимальная концентрация препарата в плазме крови) и AUC (площадь под кривой концентрация-время) диданозина приблизительно в два раза. Период полувыведения диданозина при этом не изменялся. Как правило, одновременное применение этих лекарственных препаратов не рекомендуется. Если сопутствующая терапия неизбежна, может потребоваться снижение дозы диданозина и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
  Ингибиторы АПФ:
  Одновременное применение ингибиторов АПФ с аллопуринолом сопровождается повышенным риском развития лейкопении, таким образом, эти препараты следует комбинировать с осторожностью. Сообщалось о повышенном риске гиперчувствительности при применении аллопуринола с ингибиторами АПФ, особенно при почечной недостаточности.
  Тиазидные диуретики:
  Одновременное применение тиазидных диуретиков, в том числе и гидрохлоротиазида, может повысить риск развития реакций гиперчувствительности, связанных с применением аллопуринола, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

• Состав

  Активное вещество:
  1 таблетка содержит: аллопуринол - 100 мг.
  Вспомогательные вещества:
  Целлюлоза микрокристаллическая 101; крахмал кукурузный; карбоксиметилкрахмал натрия; повидон К-25; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный.

• Побочное действие

  Отсутствуют современные клинические данные для определения частоты развития НР. Их частота может варьировать в зависимости от дозы и от того, назначался ли препарат как монотерапия или в комбинации с другими препаратами.
  Классификация частоты развития НР основана на приблизительной оценке, для большинства НР отсутствуют данные для определения частоты их развития.
  Классификация НР в зависимости от частоты встречаемости выглядит следующим образом: очень частые (>1/10), частые (от >1/100 до <1/10), нечастые (от >1/1000 до <1/100), редкие (от >1/10 000 до <1/1000), очень редкие (<1 /10 000), частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).
  Наблюдаемые в пострегистрационном периоде НР, связанные с применением аллопуринола, встречаются редко или очень редко. В общей популяции пациентов в большинстве случаев носят легкий характер.
  Частота развития НР увеличивается при нарушении функции почек и (или) печени.
  Инфекции и паразитарные заболевания: очень редкие: фурункулез.
  Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редкие: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гранулоцитоз, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия и аплазия, касающаяся только эритроцитов. Очень редко поступали сообщения о тромбоцитопении, агранулоцитозе и апластической анемии, в особенности у лиц с нарушением функции почек и/или печени, что подчеркивает необходимость проявления особой осторожности у этих групп пациентов.
  Нарушения со стороны иммунной системы: нечастые: реакции гиперчувствительности; очень редкие: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая кожные реакции с отслойкой эпидермиса, лихорадкой, лимфаденопатией, артралгией и (или) эозинофилией (в том числе синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)) (см. раздел «Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей»). Сопутствующий васкулит или реакции со стороны ткани могут иметь различные проявления, включая гепатит, поражение почек, острый холангит, ксантиновые конкременты и, в очень редких случаях, судороги. Очень редко наблюдалось развитие анафилактического шока. При развитии тяжелых НР применение аллопуринола необходимо немедленно прекратить и не возобновлять. При отсроченной мультиорганной гиперчувствительности (известной как синдром лекарственной гиперчувствительности) могут развиваться следующие симптомы в различных комбинациях: лихорадка, кожная сыпь, васкулит, лимфаденопатия, псевдолимфома, артралгия, лейкопения, эозинофилия, гепато-спленомегалия, изменение результатов печеночных функциональных тестов, синдром исчезающих желчных протоков (разрушение или исчезновение внутрипеченочных желчных протоков). При развитии таких реакций в любой период лечения, терапию аллопуринолом следует немедленно отменить и никогда не возобновлять. Генерализованные реакции гиперчувствительности развивались у пациентов с нарушением функции почек и (или) печени. Такие случаи иногда имели летальный исход; очень редкие: ангиоиммунобластная Т-клеточная лимфома.
  Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редкие: сахарный диабет, гиперлипидемия.
  Нарушения психики: очень редкие: депрессия.
  Нарушения со стороны нервной системы: очень редкие: кома, паралич, атаксия, нейропатия, парестезия, сонливость, головная боль, дисгевзия.
  Нарушения со стороны органа зрения: очень редкие: катаракта, нарушения зрения, макулопатия.
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: очень редкие: головокружение (вертиго).
  Нарушения со стороны сердца: очень редкие: стенокардия, брадикардия.
  Нарушения со стороны сосудов: очень редкие: повышение артериального давления.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечастые: рвота, тошнота, диарея. В ранее проведенных клинических исследованиях наблюдали тошноту и рвоту, однако более поздние наблюдения подтвердили, что эти реакции не являются клинически значимой проблемой и их можно избежать, назначая аллопуринол после еды; очень редкие: рецидивирующая кровавая рвота, стеаторея, стоматит, изменения частоты дефекации и характера стула; частота неизвестна: боль в животе.
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастые: бессимптомное увеличение активности печеночных ферментов (повышенная активность щелочной фосфатазы и трансаминаз в сыворотке крови); редкие: гепатит (включая некротическую и гранулематозную формы).
  Нарушение функции печени могут развиваться без явных признаков генерализованной гиперчувствительности.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частые: сыпь; редкие: тяжелые реакции со стороны кожи: ССД и ТЭН; очень редкие: ангионевротический отек, локальная медикаментозная сыпь, алопеция, обесцвечивание волос. У пациентов, принимающих аллопуринол, наиболее распространены НР со стороны кожи. На фоне применения препарата эти реакции могут развиваться в любое время. Кожные реакции могут проявляться зудом, макулопапулезными и чешуйчатыми высыпаниями. В других случаях может развиться пурпура. В редких случаях наблюдается эксфолиативное поражение кожи (ССД/ТЭН). При развитии подобных реакций применение аллопуринола необходимо немедленно прекратить. Если реакция со стороны кожи носит легкий характер, то после исчезновения этих изменений можно возобновить прием аллопуринола в меньшей дозе (например, 50 мг в сутки). Впоследствии дозу можно постепенно увеличить. При рецидивировании кожных реакций применение аллопуринола нужно прекратить и более не возобновлять, поскольку дальнейший прием препарата может привести к развитию более тяжелых реакций гиперчувствительности (см. «Нарушения со стороны иммунной системы»). Согласно существующим сведениям, на фоне применения аллопуринола ангионевротический отек развивался изолированно, а также в сочетании с симптомами генерализованной реакции гиперчувствительности.
  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редкие: миалгия.
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редкие: гематурия, азотемия; почечная недостаточность; частота неизвестна: мочекаменная болезнь.
  Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: очень редкие: мужское бесплодие, эректильная дисфункция, гинекомастия.
  Общие расстройства и нарушения в месте введения препарата: очень редкие: отек, общее недомогание, астения, лихорадка. Согласно существующим сведениям, на фоне применения аллопуринола лихорадка развивалась как изолированно, так и в сочетании с симптомами генерализованной реакции гиперчувствительности (см. «Нарушения со стороны иммунной системы»).
  Сообщения о возможных НР:
  В случае возникновения НР, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение лекарственного средства.

• Способ применения и дозы

  Внутрь. Препарат следует принимать один раз в день после еды, запивая большим количеством воды. Он переносится хорошо, в особенности, после приема пищи. Если суточная доза превышает 300 мг или имеются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, то дозу необходимо делить на несколько приемов. С помощью риски таблетки можно разделить на две одинаковые дозы.
  Взрослые пациенты:
  • Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг один раз в день. Если этой дозы недостаточно для того, чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать;
  • Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек. Рекомендованная доза препарата составляет: 100-200 мг в сутки при легком течении заболевания; 300-600 мг в сутки при среднетяжелом течении; 700-900 мг в сутки при тяжелом течении. Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки.
  Дети и подростки:
  • Рекомендуемая доза для детей и подростков до 15 лет: 10-20 мг/кг/сутки. Для низких доз используются таблетки 100 мг, которые с помощью риски можно разделить на две одинаковые дозы по 50 мг. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг на три приема в день;
  • Аллопуринол редко применяется в педиатрической практике. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Найхана).
  Пожилые пациенты:
  Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции людей пожилого возраста отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек.
  Пациенты с нарушением функции почек:
  • Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением периода полувыведения этих соединений из плазмы крови;
  • Следующая схема может служить ориентиром для коррекции дозы при недостаточности функции почек:
  КК >20 мл/мин: суточная доза - нормальная доза;
  КК 10-20 мл/мин: суточная доза - 100-200 мг/сут;
  КК <10 мл/мин: суточная доза - 100 мг/сут или удлинение интервалов дозирования;
  • При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг в сутки, или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня. Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л);
  • Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2-3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии - прием 300-400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается);
  • У пациентов с нарушениями функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. .Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
  Пациенты с нарушением функции печени:
  При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.
  Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Найхана):
  Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз. Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в разделе «Нарушения функции почек». Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни.
  Рекомендации по мониторингу:
  Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также уровень мочевой кислоты и уратов в моче.
  Рекомендации по подбору дозы при реакциях со стороны кожи:
  В случае появления реакций со стороны кожи применение аллопуринола необходимо немедленно прекратить. При возвращении в нормальное состояние после реакций слабой степени тяжести применение аллопуринола может быть возобновлено в низкой дозе (такой как 50 мг/сут) после тщательного учета рисков. После этого дозу можно постепенно увеличить при наблюдении за появлением реакций со стороны кожи и иных возможных нежелательных явлений. Если сыпь появляется вновь, применение аллопуринола следует прекратить окончательно, учитывая возможность появления более тяжелых реакций гиперчувствительности.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к аллопуринолу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
  Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), острый приступ подагры, детский возраст до 3-х лет (с улетом твердой лекарственной формы);
  Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение в период беременности и грудного вскармливания»).

• Применение при беременности и в период лактации

  Беременность:
  В настоящее время данных по безопасности терапии аллопуринолом в период беременности недостаточно, хотя этот препарат широко применялся в течение долгих лет без явных неблагоприятных последствий. Беременным женщинам не следует принимать препарат АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА, за исключением тех случаев, когда не существует менее опасного альтернативного лечения и заболевание составляет больший риск для матери и плода, нежели прием препарата.
  Период грудного вскармливания:
  Аллопуринол и его метаболит оксипуринол выделяются в грудное молоко человека. Препарат АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания. У женщин, принимающих аллопуринол в дозе 300 мг/сутки, концентрация аллопуринола и оксипуринола в грудном 53,7 мг/л. Тем не менее, сведения о влиянии пребывающих на грудном вскармливании, отсутствуют.

• Показания к применению

  Взрослые:
  • Все виды гиперурикемии, которые невозможно контролировать диетой, в том числе вторичная гиперурикемия различного происхождения, и клинические осложнения гиперурикемии, в частности, выраженная подагра, уратная нефропатия, а также растворение и предупреждение образования кристаллов мочевой кислоты (почечных камней);
  • Лечение рецидивирующих, смешанных кристаллов кальция оксалата, сопровождающихся гиперурикемией, если употребление различных жидкостей, соблюдение диеты и подобные меры не имеют эффекта.
  Дети и подростки:
  • Вторичная гиперурикемия различного происхождения;
  • Вызванная мочевой кислотой нефропатия при лечении лейкоза;
  • Врожденная ферментная недостаточность, синдром Леша- Найхана (полная или частичная недостаточность гипоксантин-гуанин-фосфорибозил-трансферазы) и недостаточность аденин-фосфорибозил-трансферазы.

• Описание товара

  Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с двухсторонней фаской и риской на одной стороне.